Амбулатория

Препараты: Адепресс, Актапароксетин, Апо-Пароксетин, Паксил, Пароксетин, Пароксетина гидрохлорид гемигидрат, Плизил, Рексетин, Сирестилл

Латинское название вещества
Paroxetine

Химическое название
(3S-транс)-3-[(1,3-Бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин

Брутто-формула
C19H20FNO3

Фармакологическая группа
Антидепрессанты

Характеристика вещества
Бесцветный порошок без запаха.

Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное. Ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Время достижения Cmax в крови — 5,2 ч. Связь с белками плазмы — 95%. Интенсивно метаболизируется, метаболиты не проявляют фармакологической активности. Приблизительно на 64% экскретируется с мочой и 36% — через ЖКТ (в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно). Т1/2 — 21 ч. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 10 дней при ежедневном приеме по 30 мг. Уменьшает состояние тревоги, депрессии. Эффект проявляется через 10 дней.

Применение вещества Пароксетин
Депрессия различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.

Противопоказания
Гиперчувствительность и двухнедельный период после отмены ингибиторов МАО.

Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность (назначение допустимо только в случае крайней необходимости), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия
Сонливость или бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, амнезия, головокружение, парез аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах, повышение или понижение АД, обморок, тахикардия или брадикардия, нарушение сердечной проводимости и периферического кровообращения, кашель, ринит, дипноэ, тахипноэ, тошнота, снижение аппетита, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, нарушение эякуляции, снижение либидо и потенции, периферические отеки, снижение или повышение массы тела, анемия, лейкопения, аллергические реакции (зуд, крапивница, озноб). Редко — нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные или параноидальные реакции, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия, нефроуролитиаз, нарушение функции почек, дерматит, узловатая эритема, депигментация.

Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в крови и активность, ингибиторы (циметидин) — увеличивают. Повышает уровень проциклидина в плазме. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может вызвать повышенную кровоточивость при неизмененной величине протромбинового времени. Усиливает действие алкоголя.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков и др.
Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка.

Способ применения и дозы
Внутрь, утром — по 20 мг. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза — 50 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.

Меры предосторожности
До лечения необходимо выяснить, не было ли в анамнезе эпизодов мании или эпилептических припадков. Рекомендуется снижать дозу при совместном применении с другими антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, флуоксетин), производными фенотиазина (тиоридазин) и антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид). Не рекомендуется одновременный прием триптофана. С осторожностью назначают лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций.